Pôvodne bola Kamagra vyvinutá na liečbu  arteriálnej hypertenzie (ide pomerne vzácne pľúcne ochorenie, ale za to smrteľné). Účinná látka sildenafil zlepšuje priechodnosť ciev, resp. prietok krvi (normalizuje tlak) a zvyšuje celkovú fyzickú zdatnosť. V súčastnosti je však jej hlavné využitie smerované na liečbu erektilnej dysfunkcie.

Hlavnou účinnou zložkou, ako sme už spomínali je sildenafil (inhibítor fosfodiesterázy), ktorý funguje rovnako ako u Viagry, teda pôsobí na hladké svalstvo penisu (zlepšuje prietok krvi a tým spôsobí lepšie napumpovanie penisu) a zabraňuje látkam, ktoré majú na svedomí ochabnutie penisu. Na dosiahnutie tejto reakcie je nutné sexuálne dráždenie či podnety.

Kamagra sa metabolizuje prostredníctvom enzýmov v pečeni a rovnako je ňou aj vylučovaný + obličkami. Pri jej užívaní sa neodporúča prijímať väčšie množstvo tukov. Tuky zabraňujú efektívnej metabolizácii Kamagry.